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Top Menue 肝・胆・膵x7 肝臓の薬(抗C)

抗ウイルス薬-1
レベトールコペガス

C型慢性肝炎に有効な抗ウイルス薬です。どちらもリバビリンを有効成分とします。リバビリンだけでは効かないのですが、インターフェロンの注射と併用することで格段に治療効果が上がります。すなわち、ウイルス陰性化率が高まるとともに、治療終了後の再燃率も大幅に低下するのです。このリバビリンとインターフェロンによる2剤併用療法は、遺伝子1型難治例やウイルス量が多い場合のかつての標準治療法です。さらに 近年、プロテアーゼ阻害薬(下記)をくわえる3剤併用療法が開発され非常に高い治療成績が得られています。

2型においては、経口剤のみによる治療が可能です。飲み薬のソホスブビル(ソバルディ)またはオムビタスビル・パリタプレビル・リトナビル(ヴィキラックス)との併用療法です。副作用が多いインターフェロンを用いることなく、90%以上という高いウイルス陰性化率が示されています。さらに少数例の遺伝子3〜6型に対しても、ソホスブビルとの併用療法として適応が拡大されました。リバビリンの副作用として注意しておきたいのは貧血です。程度に応じ減量もしくは休薬し重症化をしないようにします。また、強い催奇形性作用があるので、妊娠中は使用できません。

抗ウイルス薬-2
ソブリアードバニヘップテラビック

NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬に分類される直接作用型抗ウイルス薬です。インターフェロンと前記のリバビリン(レベトール、コペガス)に、プロテアーゼ阻害薬を加えた3剤併用療法は、C型慢性肝炎の難治例や再治療例に対しても高い有効率を示します。C型のうちもっとも難治な1型・高ウイルス量におけるウイルス陰性化率は、かつてのインターフェロン単独療法では5%たらずでしたが、抗ウイルス薬をふくめた3剤併用療法により70%以上に達しました。とくに第二世代とされる新薬のソブリアードまたはバニヘップを用いた場合、90%に迫る高い陰性化率が得られています。おもに1型に使いますが、テラビックは2型のインターフェロン無効例あるいは再燃例に対しても効能が拡大されました。副作用として、ソブリアードは高ビリルビン血症、バニヘップは胃腸障害、テラビックは皮膚障害に注意が必要です。

抗ウイルス薬-3
スンベプラダクルインザエレルサグラジナヴィキラックスマヴィレットハーボニージメンシー

飲み薬だけで遺伝子1型のC型慢性肝炎が治せます。副作用が強いインターフェロンの注射を必要としません。これらの直接作用型抗ウイルス薬の登場により、かつて難治とされたC型慢性肝炎の治療が容易になりました。今後、1型の一次治療における第一選択薬として、また従来のインターフェロン療法で治癒できなかった患者さんの二次治療に広く用いられることでしょう。

スンベプラは第二世代のNS3/4Aプロテアーゼ阻害薬、ダクルインザは世界初のNS5A阻害薬になります。この2剤をいっしょに用いると、抗ウイルス活性が相加的・相乗的に強まり、C型肝炎ウイルスを排除できる可能性が高まるのです。実際の臨床試験でも、インターフェロンの前治療歴を問わず、遺伝子1型において80%以上という高いウイルス陰性化率が示されています。ただし、一部の変異ウイルスにおいて有効率の低下がみられるようです。また、まれに肝機能値が悪化することがあるので、頻回に検査をおこなわなければなりません。腎障害があっても使用可能です。治療期間は6カ月間(24週)になります。なお、この組み合わせに、NS5Bポリメラーゼ阻害薬を加えた3成分配合剤のジメンシーが新たに発売されました(後記)。

エレルサとグラジナによる2剤併用療法も、NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬とNS5A阻害薬の組み合わせです。ウイルス陰性化率は、未治療のC型慢性肝炎の患者さんで約97%、治療歴がある患者さんで96%(75/78人)に達しました。代償性肝硬変の有無、治療歴、年齢、耐性変異にかかわらず高い有効性が示されたのです。安全性も高く、重い腎機能障害あるいは透析治療を受けている場合でも使用可能です。服用回数は1日1回、1回にエレルサ1錠、グラジナ2錠を服用します。治療期間はさらに短く3カ月間(12週)で完結します。

同様の併用療法が、一種類の配合剤でおこなえるのがヴィキラックス配合錠です。NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬とNS5A阻害薬にくわえ、作用増強剤のリトナビルを配合することにより、1日1回2錠服用、3カ月間で終了できます。有効性も高く、治療歴や代償性肝硬変の有無にかかわらず、おおむね90%以上のウイルス陰性化率が得られています。副作用として注意しておきたいのは浮腫と肝機能障害、それと急性腎不全です。また、相互作用を起こしやすいので、併用薬に留意する必要があります。なお、ヴィキラックスは2型に対する効能も追加取得しました(次項)。

新薬のマヴィレット配合錠もNS3-4Aプロテアーゼ阻害薬とNS5A阻害薬の組み合わせです。1型をふくめ、すべての遺伝子型(1〜6型)に有効なパンジェノ型になります。治療も簡便で、1日1回3錠服用、国内最短2カ月間で終了できます(3〜6型、代償性肝硬変では3カ月)。強力かつ広範な抗ウイルス活性を示し、その優れた治療効果と安全性、適応の広さから第3世代のC型慢性肝炎治療薬とされることがあります。遺伝子型を問わず、C型慢性肝炎とC型代償性肝硬変に対する第一選択薬として期待されるところです。

ハーボニー配合錠は組み合わせが違います。NS5A阻害薬のレジパスビルと、NS5Bポリメラーゼ阻害薬のソホスブビルを含有し、それぞれがウイルス増殖にかかわる特定の蛋白を阻害します。この相加的な抗ウイルス作用により、非常に優れた治療効果を発揮します。157人による臨床試験で、治療歴、年齢、代償性肝硬変の有無、NS5Aの耐性変異にかかわらず、100%の著効率(SVR12)を達成しているのです。飲みかたも簡単で、1日1回1錠を3カ月間服用し終了します。

最後のジメンシー配合錠は3成分の配合剤です。前記のNS5A阻害薬のダクラタスビル(ダクルインザ)とNS3-4Aプロテアーゼ阻害薬のアスナプレビル(スンベプラ)に加え、NS5Bポリメラーゼ阻害薬のベクラブビルが配合されます。3薬により、抗ウイルス作用がいっそう増強し、また薬が効きにくくなる耐性出現も抑制されるのです。実際の臨床試験でも、治療歴や代償性肝硬変の有無にかかわらず、95%以上という高いウイルス陰性化率が示されています。用法・用量は1回2錠を1日2回食後服用、治療期間は12週間と簡便です。ただし、2成分配合剤に比べ、肝機能障害や高ビリルビン血症の発現率が高くなります。このため、肝機能検査を毎週実施しなければなりません。

抗ウイルス薬-4
ソバルディヴィキラックスマヴィレット

こちらは、2型のC型慢性肝炎を適応症とします。飲み薬による治療が可能で、やっかいなインターフェロンの注射を必要としません。治療成績にも優れ、2型のC型慢性肝炎またはC型代償性肝硬変において80〜90%以上という高いウイルス陰性化率が示されています。今後、2型に対する一次治療または二次治療薬として広く用いられることでしょう。

ソバルディの有効成分は核酸型NS5Bポリメラーゼ阻害薬のソホスブビルで、前記ハーボニーの配合成分の一つです。2型に対しては、リバビリン(レベトール、コペガス)との併用療法をおこないます。おもに遺伝子2型に用いられますが、少数例となる3〜6型にも適応します。1日1回1錠ですみ、服用期間は2型で3カ月(12週)、3〜6型は6カ月間(24週間)です。

ヴィキラックスは、1型にくわえ2型にも適用可能です。2型においては、やはりリバビリン(レベトール)と併用する必要があります。ウイルス陰性化率は、未治療の場合で90%以上と高率です。ただ、インターフェロンなどによる治療歴がある場合や2型の代償性肝硬変、あるいはサブタイプ2b型(下記参照)に対する有効率はやや劣るようです。服用期間は4カ月(16週)と、ソバルディより少し長くなります。

新薬のマヴィレット配合錠は、2型をふくめ すべての遺伝子型(1〜6型)に適用可能なパンジェノ型になります。また、併用薬としてリバビリンを必要としない、いわゆるリバビリンフリーということになります。腎障害時に使いにくいリバビリンを併用せずに 2型の治療が可能であり、腎機能障害や貧血を合併する患者さん、あるいは妊娠の可能性のある患者さんにたいへん有用です。治療期間は、C型慢性肝炎で2カ月間と国内最短です。ただし、従来の抗ウイルス薬で治癒できず、再治療をおこなうさいは3カ月間投与を考慮します。また、遺伝子3〜6型の場合、あるいは代償性肝硬変に至っている患者さんでは3カ月を要します。


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<メモ>
  • C型肝炎ウイルスは遺伝子配列の違いから、1型〜6型の遺伝子型(ジェノタイプ1〜6)に分かれます。1型はさらに1aと1bに、2型は2aと2bに細分類(サブタイプ)されます。日本では1b、2a、2bがほとんどを占め、おおよそ70%、20%、10%の割合です。それぞれでインターフェロン感受性が異なり、インターフェロン療法の効きやすさは2a、2b、1bの順です。日本人に多い1型はかつて難治とされ、インターフェロン単独療法による治療効果は限定的でした。けれども、その後に新型のペグインターフェロンや直接作用型抗ウイルス薬による併用療法が次々と開発され、1型をふくめC型慢性肝炎の治療成績は飛躍的に向上しました。

    
    

 
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