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成分(一般名) グレカプレビル・ピブレンタスビル
製品例 マヴィレット配合錠 ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/抗HCV配合剤/抗ウイルス化学療法剤

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概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用

概説 C型慢性肝炎を治療するお薬です。
作用

【働き】

肝臓病のおおよそ9割はウイルス性です。とくに、B型とC型ウイルスによる慢性肝炎が問題となります。慢性肝炎になると、良くなったり悪くなったりを繰り返しながら、長いあいだに一部が肝硬変へとすすみ、さらに肝臓がんに至ることもあります。この流れを絶つこと、あるいは遅らせるための治療が重要です。とくにC型ではウイルスを排除し完治を目指します。

このお薬は、C型肝炎ウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。2種類の抗ウイルス薬を含有し、ウイルス増殖に必要なそれぞれ特定の酵素蛋白を阻害します。2種類をいっしょに飲むことで抗ウイルス作用が強まり、C型肝炎ウイルスを排除できる可能性が高まるのです。実際の臨床試験でも、ウイルスの型、治療歴、代償性肝硬変の有無を問わず、100%近い高いウイルス陰性化率が示されています。C型慢性肝炎のうち、その大部分を占める遺伝子1型と2型において、最短2カ月間(8週間)で治療可能です。

【薬理】

主要成分はグレカプレビルとピブレンタスビルの2種類の抗ウイルス薬です。グレカプレビルは、C型肝炎ウイルス(HCV)の複製にかかわるNS3-4Aプロテアーゼという酵素を阻害することで、ウイルスの増殖を抑制します。このような作用機序から「HCV NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬」と呼ばれています。

ピブレンタスビルは、「HCV NS5A複製複合体阻害薬」と呼ばれる系統になります。C型肝炎ウイルス(HCV)の複製や細胞内シグナル伝達にかかわる多機能蛋白‘NS5A複製複合体’を強力かつ選択的に阻害することにより抗ウイルス効果を発揮します。この2種類を併用することにより、C型肝炎ウイルスに対する抗ウイルス作用が相加・相乗的に強まり、また耐性出現も抑えられるのです。

【臨床試験】

C型慢性肝炎に対する有効性を検証する比較試験がおこなわれています。第一の試験は、未治療の遺伝子1型の患者さん158人によるものです。そして、この薬を2カ月間飲む人と、既存のヴィキラックス配合錠を3カ月間飲む人に分かれ、持続的ウイルス陰性化率(SVR12率)を調べるのです。ウイルスの陰性化は、ウイルスが排除され、肝炎の完治が見込まれることを意味します。その結果、この薬を飲んだ人達の陰性化率は99%(105/106人)、比較薬のヴィキラックス配合錠の人達は100%(52/52人)でした。

第二の試験は遺伝子2型に対してです。参加したのは、未治療の2型のC型慢性肝炎の患者さん136人。このうち、90人はこの薬を2カ月間服用、残りの46人は既存のソホスブビル(ソバルディ)/リバビリン(レベトール)併用療法を3カ月間おこないます。その結果、この薬を飲んだ人達の陰性化率は98%(88/90人)、ソホスブビル/リバビリン併用療法では94%(43/46人)でした。第一、第二いずれの試験においても、標準的に用いられている既存薬と劣ることのない同等の有効性が確かめられたわけです。

3型を対象とした試験は少人数になりまが、3カ月間投与によりC型慢性肝炎で陰性化率80%(8/10人)、C型代償性肝硬変で100%(2/2人)という治療成績が得られています。そのほか、国内外の複数の臨床試験において、少数例である3〜6型に感染した患者さん、代償性肝硬変など特定の治療課題を持つ患者さん、インターフェロンや従来の抗ウイルス薬による前治療で治癒できなかった患者さんに対しても、80〜100%の高いウイルス陰性化率が示されています。
特徴
  • C型慢性肝炎とC型代償性肝硬変を適応症とする直接作用型抗ウイルス薬です。NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬のグレカプレビルとNS5A阻害薬のピブレンタスビルから成り、強力かつ広範な抗ウイルス活性を示します。その優れた治療効果と安全性、治療の簡便さ、適応の広さなどから、第3世代のC型慢性肝炎治療薬とされます。今後、一次治療または二次治療薬として広く用いられることでしょう。
  • すべての遺伝子型(1〜6型)に有効なパンジェノ型です。また、併用薬としてリバビリンを必要としない、いわゆるリバビリンフリーということになります。腎障害時に使いにくいリバビリンを併用せずに、遺伝子2型の治療が可能であり、腎機能障害や貧血を合併する患者さん、あるいは妊娠の可能性のある患者さんにたいへん有用です。
  • 治療期間も短いです。遺伝子1型または2型のC型慢性肝炎で2カ月間(8週間)と国内最短です。ただし、従来の抗ウイルス薬で治癒できず、再治療をおこなうときは3カ月間投与を考慮します。また、遺伝子3〜6型の場合、あるいは代償性肝硬変に至っている患者さんでは3カ月間(12週間)を要します。
注意
【診察で】
  • 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。
  • 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。
  • 使用中の薬を医師に教えてください。飲み合わせの悪い薬があります。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。

【注意する人】

肝機能障害がひどいときや肝硬変が進んでいる場合、使用を控えることがあります。また、B型肝炎ウイルスに重複感染している人または既往歴のある人は、その再活性化に注意が必要です。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

飲み合わせによっては、この薬の作用が減弱し、治療の失敗につながります。また、併用薬の血中濃度を上げ、副作用を強める可能性もあります。使用中の薬は必ず医師に報告し、また別の病院で診察を受けるときも この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 作用減弱により禁止されるのが、結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン(リファジン)です。禁止ではありませんが、同じ理由で注意が必要なのが、抗けいれん薬のカルバマゼピン(テグレトール)、フェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)やフェノバルビタール(フェノバール)、抗エイズウイルス薬のエファビレンツ(ストックリン)などです。健康食品のセイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)にも同様の性質があります。
  • 併用薬の血中濃度を上昇させる飲み合わせに、スタチン系コレステロール低下薬のアトルバスタチン(リピトール)と抗エイズウイルス薬のアタザナビル(レイアタッツ)があります。これら2剤との併用は禁止されます。それ以外のスタチン系薬剤、抗エイズウイルス薬、免疫抑制薬のシクロスポリン(サンディミュン、ネオーラル)、強心薬のジゴキシン(ジゴシン)や抗血栓薬のダビガトラン(プラザキサ)は禁止ではありませんが、同様の理由で注意が必要です。

【使用にあたり】
  • 通常、1日1回、食後に3錠を飲みます。時間は医師の指示どおりにしてください。
  • 服用期間は未治療の1型または2型のC型慢性肝炎で8週間です。ただし、治療歴によっては12週間になることがあります。また、3型ないしC型代償性肝硬変においては12週間を要します。
  • 毎日規則正しく飲み続けることが大事です。もし飲み忘れた場合は、いつもの時間から18時間以内なら直ちに服用してください。18時間を超えたら 当日分は抜かし、翌日の通常の服用時間に1回分だけ飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。

【妊娠・授乳】
  • 妊娠中は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にだけ使用します。急ぐ必要がないなら、出産後にしたほうが無難です。
  • 授乳中は使用を控えるべきですが、やむを得ず使用する場合は、授乳を中止する必要があります。

【食生活】

健康食品やハーブティーとして販売されているセイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)の飲食はしないでください。飲み合わせにより、この薬の効果が減弱するおそれがあるためてす。
効能 C型慢性肝炎又はC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善
用法
【用法】
<セログループ1(ジェノタイプ1)又はセログループ2(ジェノタイプ2)のC型慢性肝炎の場合>

通常、成人は1回3錠(グレカプレビルとして300mg及びピブレンタスビルとして120mg)を1日1回、食後に経口服用する。服用期間は8週間とする。なお、C型慢性肝炎に対する前治療歴に応じて服用期間は12週間とすることができる。
<セログループ1(ジェノタイプ1)又はセログループ2(ジェノタイプ2)のC型代償性肝硬変の場合>

通常、成人は1回3錠(グレカプレビルとして300mg及びピブレンタスビルとして120mg)を1日1回、食後に経口服用する。服用期間は12週間とする。
<セログループ1(ジェノタイプ1)又はセログループ2(ジェノタイプ2)のいずれにも該当しないC型慢性肝炎又はC型代償性肝硬変の場合>

同上。

【注意】

セログループ1(ジェノタイプ1)又はセログループ2(ジェノタイプ2)のC型慢性肝炎患者に対しては、前治療の有無により服用期間を考慮すること。国内臨床試験において、NS3/4Aプロテアーゼ阻害剤、NS5A阻害剤又はNS5Bポリメラーゼ阻害剤の前治療歴を有する患者に対する本剤の服用期間は12週間であった。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 副作用は少ないほうです。頭痛、吐き気、倦怠感、かゆみなどが報告されていますが、重いものはまずありません。ビリルビン増加は一過性のようです。

  • 頭痛、吐き気、倦怠感
  • かゆみ、発疹
  • ビリルビン増加、肝機能値異常

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おくすり110番

注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。