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成分(一般名) シメプレビル ナトリウム
製品例 ソブリアードカプセル100mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 抗ウイルス剤/NS3/4Aプロテアーゼ阻害剤/抗ウイルス剤

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概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用

概説 C型慢性肝炎を治療するお薬です。インターフェロンとリバビリンと併用し、原因ウイルスを排除します。
作用

【働き】

肝臓病のおおよそ9割はウイルス性です。とくに、B型とC型ウイルスによる慢性肝炎が問題となります。慢性肝炎になると、良くなったり悪くなったりを繰り返しながら、長いあいだに一部が肝硬変へとすすみ、さらに肝臓がんに至ることもあります。この流れを絶つこと、あるいは遅らせるための治療が重要です。とくにC型ではウイルスの排除を第一に目指します。

このお薬は、C型肝炎ウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。適応となるのは、C型ウイルスのうち日本人に多い遺伝子1型で、そのウイルス量が多い場合です。また、他の治療が無効または治療後再発した1型にも適用します。なお、ウイルス量が少ない1型および既存の治療法で十分な効果が得られる2型には適用しません。

治療にあたっては、単独ではなく、持続型インターフェロン製剤のペグインターフェロン(ペガシス、ペグイントロン)と別の抗ウイルス薬のリバビリン(レベトール、コペガス)と併用します。この3剤併用により、抗ウイルス作用が相加的に強まり、C型肝炎ウイルスを排除できる可能性が高まるのです。

【薬理】

C型肝炎ウイルスの複製にかかわるプロテアーゼ(NS3-4Aプロテアーゼ)という酵素を阻害することで、ウイルスの増殖を強力に抑制します。とくに遺伝子1型(ジェノタイプ1型)に対する抑制作用が強いようです。そのような作用機序から、プロテアーゼ阻害薬(HCV NS3-4Aプロテアーゼ阻害薬)と呼ばれています。

【臨床試験】

この薬の効果をプラセボ(にせ薬)と比較する臨床試験がおこなわれています。参加したのは、難治な1型(主に1b)のC型慢性肝炎でウイルス量が多い未治療の患者さん183人。このうち123人はこの薬を、別の60人はプラセボを使用します。どちらの人も基礎薬として既存の持続型インターフェロン(ペガシス)および抗ウイルス薬のリバビリンと併用します。

この薬とプラセボの服用期間は3ヵ月間とし、その後もインターフェロンとリバビリンによる2剤併用療法を一定期間継続します。有効性を判定する評価項目は、3ヵ月後の持続的ウイルス陰性化率(SVR12)です。ウイルスの陰性化は、ウイルスが排除され、肝炎の完治が期待できることを意味します。

結果は、この薬を飲んでいた人達(3剤併用)のウイルス陰性化率は89%(109/123人)、プラセボの人達(2剤併用)は62%(37/60人)でした。この薬を加えた3剤併用療法により、高い陰性化率が得られ、また治療期間の短縮もはかれるわけです。また、既存療法のあとに再燃した患者さんを対象とした別の臨床試験では、陰性化率が96%にのぼりました。さらに、既存療法で無効だった症例においても36%〜53%の陰性化率が示されています。
特徴
  • 第二世代のプロテアーゼ阻害薬に分類される新しい抗ウイルス薬です。有効率が高いうえ、第一世代のテラプレビル(テラビック)に比べ副作用も少なめです。また、持続時間が長いので服用回数は1日1回だけです。このような優れた特性から、C型慢性肝炎の難治例に対しては、この薬を加えた3剤併用療法が標準治療になると考えられます。
  • 難治な1型のC型慢性肝炎の初回治療例および再燃例において、80%以上の高いウイルス陰性化率が得られています。単独では弱いので、3剤併用療法としてインターフェロン(ペガシス、ペグイントロン)とリバビリン(レベトール、コペガス)といっしょに用いる必要があります。
  • 血中ビリルビン値を上昇させる性質があります。まれに重症化しますので、十分な注意が必要です。
注意
【診察で】
  • 妊娠出産の予定のある女性、あるいはパートナーにその予定のある男性は、医師に申し出てください。
  • 心臓病や貧血、うつ病など持病のある人は医師に伝えてください。
  • 使用中の薬を医師に教えてください。飲み合わせの悪い薬がたくさんあります。
  • 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。併用薬をふくめ薬の性質をよく理解しておくことが大切です。

【注意する人】
  • 妊婦中または妊娠の可能性のある女性は使用できません。併用薬のリバビリン(レベトール)に強い催奇形性の心配があるためです。
  • 肝機能障害がひどいときや肝硬変が進んでいる場合、使用を控えることがあります。また、B型肝炎ウイルスに重複感染している人は、その再活性化に注意が必要です。
  • 心臓病や貧血のある人など、病状によっては使用できないことがあります。高血圧や腎臓病、糖尿病、痛風のある人も慎重に用いる必要があります。
  • 重いうつ病など精神症状の思わしくない人は、使用を控えることがあります。併用薬のインターフェロンにより、うつ症状が悪化するおそれがあるためです。
  • 高齢の人は肝臓がんになりやすいので、3剤による治療を積極的におこないウイルスの排除をめざします。ただし、副作用がでやすく、また重症化しやすいので注意深く治療にあたる必要があります。

【飲み合わせ・食べ合わせ】

いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。飲み合わせによっては、この薬の効果がなくなってしまいます。逆に作用が増強し、副作用が強まるおそれもあります。使用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。

  • 併用禁止の薬に、抗結核薬のリファンピシン(リファジン)とリファブチン(ミコブティン)、抗エイズウイルス薬のエファビレンツ(ストックリン)があります。いっしょに飲むと、この薬(ソブリアード)の血中濃度が著しく低下し効果が減弱する可能性があります。抗けいれん薬のフェノバルビタール(フェノバール)やフェニトイン(アレビアチン、ヒダントール)、カルバマゼピン(テグレトール)、ステロイド薬のデキサメタゾン(デカドロン)、健康食品のセイヨウオトギリソウ( セント・ジョーンズ・ワート)などは禁止でありませんが、同様の理由で注意が必要です。
  • 逆に、この薬の血中濃度が上昇する飲み合わせもあります。たとえば、抗エイズウイルス薬のリトナビル(ノービア、カレトラ)やコビシスタット(スタリビルド)、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)やボリコナゾール(ブイフェンド)、健康食品のミルクシスル(マリアアザミ)などです。これらは避けることが望ましいですが、併用するのなら副作用の発現に十分注意する必要があります。
  • 併用薬の血中濃度を上昇させる飲み合わせとして、不整脈の薬のアミオダロン(アンカロン)やフレカイニド(タンボコール)、プロパフェノン(プロノン)、ベプリジル(ベプリコール)、睡眠薬のトリアゾラム(ハルシオン)、コレステロール低下薬のシンバスタチン(リポバス)やアトルバスタチン(リピトール、カデュエット)、肺高血圧症治療薬のシルデナフィル(レバチオ)やタダラフィル(アドシルカ)、強心薬のジゴキシン(ジゴシン)などがあります。併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあります。
  • 免疫抑制薬のシクロスポリン(サンディミュン、ネオーラル)との併用により相互の血中濃度が上昇し、両剤の副作用が強まるおそれがあります。
  • 漢方薬の小柴胡湯はインターフェロンと併用禁止です。

【使用にあたり】
  • 通常、1日1回1カプセルを飲みます。服用時間は医師の指示どおりにしてください。食事の影響はほとんど受けません。服用期間は3ヵ月間(12週間)です。なお、インターフェロンとリバビリンによる治療は、この薬の服用期間終了後も3ヵ月間(場合により9ヵ月間)続けるようにします。インターフェロンは週1回皮下注射します。リバビリンは、体重や腎臓の働き具合によって飲む量や飲み方が違いますから、医師の指示通りにしてください。
  • 薬の血中濃度を常に一定に保つと、ウイルスのダメージが大きくなります。したがって、飲み忘れなく毎日規則正しく飲み続けることが大事です。もし飲み忘れた場合、服用時間の12時間以内であれば直ちに飲んでください。12時間を超えてしまったら当日分は抜かし、次の日から通常どおり服用してください。2回分を一度に飲んではいけません。
  • 注意を要する第一の副作用が高ビリルビン血症です。ビリルビンはヘモグロビンが分解されてできる黄色色素成分です。皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色、吐き気、全身けん怠感といった症状があらわれたら、直ちに受診してください。
  • そのほか、併用薬によるものをふくめ、いろいろな副作用がでやすいです。多くの場合、継続可能で治療が終われば治りますが、血球減少や貧血が著しい場合、あるいは精神的変調がみられる場合は、併用薬をふくめて減量や中止を検討しなければなりません。めまい、疲れやすい、息切れ、動悸、気分の落ち込み、不安感や不眠といった症状が気になるときは、早めに受診してください。

【検査】

頻回に血液や尿の検査を受ける必要があります。とくに注意しなければならないのは血球減少症と貧血、それと高ビリルビン血症です。ヘモグロビン濃度や白血球数、血小板数などが低減していないか、ビリルビン値が上昇していないか調べます。

【妊娠・授乳】

併用薬のリバビリン(レベトール、コペガス)に、強い催奇形性作用があることが知られています。このため、妊娠する可能性のある女性、あるいはパートナーに妊娠の可能性のある男性は、治療中および治療終了後6カ月間は避妊をしなければなりません。詳細については、レベトールを参照ください。

【食生活】
  • 気分が不安定になるときは、直ちに医師に連絡してください。できたら、ご家族など付き添いの方も、服用後の様子を注意深く見守りましょう。抑うつや不眠、攻撃的になるなど精神的な変化や不穏な行為に注意してください。このような精神的変調はインターフェロンによることが多いです。
  • この薬の影響で皮膚が日光に過敏になることがあります。外出時は、日傘や帽子、光線を通しにくい長袖の衣服などでガードするとよいでしょう。
効能 セログループ1(ジェノタイプI(1a)又はII(1b))のC型慢性肝炎における次のいずれかのウイルス血症の改善
  • 血中HCV RNA量が高値の未治療患者
  • インターフェロンを含む治療法で無効又は再燃となった患者
用法 通常、成人はシメプレビルとして100mgを1日1回経口服用し、服用期間は12週間とする。本剤は、ペグインターフェロン アルファ-2a(遺伝子組換え)又はペグインターフェロン アルファ-2b(遺伝子組換え)、及びリバビリンと併用すること。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 人によっては発疹やかゆみ、光線過敏症、便秘などがあらわれるかもしれません。光線過敏症の対策として、日傘や帽子、長袖シャツなどの着用がすすめられます。

ときどき検査で見つかるのがビリルビン値の上昇です。高ビリルビン血症に至り、まれに重症化することがあります。その症状として、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色、吐き気、全身けん怠感といった症状があらわれたら、直ちに受診してください。

そのほか、併用薬のインターフェロンとリバビリンによる副作用にも注意が必要です。まず初めの1〜2週間に、インフルエンザのような症状があらわれます。発熱、悪寒、倦怠感、頭痛、痰、筋肉痛といった症状です。対症療法的に、解熱・鎮痛薬で対処可能ですので、つらいときは医師とよく相談してみてください。

リバビリンによる貧血も多くの人にあらわれます。倦怠感やめまい、息切れ、動悸などの症状に注意しましょう。動悸がひどいと心臓に負担がかかりますので、もともと心臓の悪い人は特に注意が必要です。ヘモグロビンの検査で、貧血の兆候があるときは併用薬のリバビリンを減量し、それ以上悪化しないようにします。

インターフェロンによるものと考えられますが、不安や抑うつ感、あるいは躁状態など精神的な変調をきたすことがあります。気分の落ち込み、不安感、不眠、興奮、混乱、怒りっぽい、不穏な行動など、いつもと違う精神症状があらわれたら、すぐに医師と連絡をとってください。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 高ビリルビン血症..皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色、全身けん怠感、吐き気、食欲不振、発熱、発疹、かゆみ
  • 重い貧血..息切れ、動悸、疲労、めまい、顔色が悪い。
  • 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。
  • 多形紅斑..円形の紅斑、発熱、関節の痛み。

【その他】
  • 発疹、かゆみ、光線過敏症(日光により皮膚発赤、日焼け、水ぶくれ)
  • 便秘、血中ビリルビン増加

概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用
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おくすり110番

注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。