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Top Menue 血圧と脳卒中x9 高血圧の薬-3

β遮断薬
インデラルハイパジールカルビスケンミケランテノーミンセロケンメインテートアセタノールセレクトールビソノテープ

β(ベータ)遮断薬と呼ばれるように、主作用は心臓を興奮させる交感神経のβ受容体を遮断することです。これにより脈拍数が減り心拍出量が低下、結果的に血圧が下がります。脈拍が遅くなり心臓が休まるので、頻脈や労作性狭心症の合併例、あるいは心筋梗塞後などに適当です。また交感神経が高まりやすい若い人の高血圧症にも向きます。β遮断薬の処方にあたっては、いくつかの性質が考慮されます。β1選択性、ISA(+、-)、親和性(脂溶性、水溶性)などの違いです。α遮断作用をもつものもありますが、これについては次項で解説します。

β1選択型(β1遮断薬)は、β1受容体が存在する心臓に選択的に作用するので、β2受容体がある気管支や手足の末梢血管に影響しにくく、喘息を誘発する危険性も低いです。逆に、非選択型(β1・β2遮断薬)は喘息発作を誘発しやすく、末梢血管を収縮させ、糖・脂質代謝にもよくありません。喘息のある人には原則β遮断薬を使いませんが、どうしても必要な場合はβ1選択型を用いる必要があるわけです。

ISAは内因性交感神経刺激作用のことで、交感神経が機能低下しているときは むしろβ受容体を軽く刺激しその働きを補います。このため、心機能低下による心不全を起こしにくく、また末梢血管を広げる効果をあわせ持ち、糖・脂質代謝への悪影響も少ないとされます。一方、ISAのない薬剤は、本来の徐脈作用を期待して、頻脈の治療に適用するほか少量を慢性心不全の治療に応用することがあります。ただし、どちらにしても効きすぎによる過度な徐脈や心不全の悪化には十分な注意が必要です。

さらに親和性の違いで、油に溶けやすい脂溶性、水に溶けやすい水溶性、中間の中間型に分けられます。脂溶性の薬剤は、吸収がよく、また脳に入りやすいので中枢での交感神経抑制作用が期待できます。反面、気分変調、抑うつ、悪い夢を見るなど中枢性の副作用がでやいのが欠点です。逆に、水溶性のものは吸収や代謝が遅く、多くは腎臓から直接排泄されます。また脳内に入りにくいので中枢性の副作用も比較的少ないと考えられます。

たとえば、歴史の長いインデラルはβ1非選択性、ISA(-)、脂溶性になります。β1非選択ということもあり、最近は高血圧症に用いられることは少なくなりましたが、新たに小児不整脈や片頭痛に対する効能を取得するなどまだまだ現役です。その後に開発されたアセタノールとセレクトールは、β1選択性、ISA(+)、前者は脂溶性、後者は水溶性です。こちらはβ1選択性でISAをもつことから、糖尿病合併例をふくめ、広く高血圧症に適応可能です。ISAのないテノーミンとメインテートは徐脈作用が強く、頻脈性不整脈やうっ血性心不全を合併している場合に適します。ビソノテープは世界初のβ遮断薬テープ剤です。有効成分はメインテートと同様ですが、効能は高血圧症に限られます。


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<メモ>
  • β遮断薬は、禁忌や慎重使用となることが多く、日本では処方される機会のやや少ない薬です。高血圧症においては第一選択薬とはしませんが、海外臨床試験で心筋梗塞などを防ぎ予後改善効果が証明されています。

    
    

 
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