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Top Menue 他の感染の薬x11 エイズの薬-2

プロテアーゼ阻害薬
クリキシバン(IDV)、インビラーゼ(SQV)、ビラセプト(NFV)、ノービア(RTV)、レクシヴァ(FPV)、レイアタッツ(ATV)、プリジスタ(DRV)、カレトラ(LPV/RTV)

プロテアーゼという酵素の働きをおさえてエイズウイルスの成熟を阻止します。強力な抗ウイルス作用をもちますが、単独使用はせず前項のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用が原則です。特徴的な副作用として高脂血症や尿酸値上昇、高血糖などがあげられます。また、長く続けていると リポジストロフィーといって体脂肪が偏って沈着し、手足や顔が痩せる一方で、胸や肩・腹部が太ってくることがあります。この系統は、薬物間相互作用を起こしやすいので、薬の飲み合わせにも十分な注意が必要です。

クリキシバンとインビラーゼは開発が古いプロテアーゼ阻害薬で、副作用が多く用法が煩雑なこともあり最近はあまり処方されません。ノービアは抗ウイルス作用よりも、他のプロテアーゼ阻害薬の血中濃度を維持するためのピルブーストとして併用されることが多いです。この目的で、カレトラには初めからノービアが配合されています。新薬のレクシヴァとレイアタッツは、服用が簡単で副作用も比較的少ないことから、初回治療における主要薬(キードラッグ)として推奨されています。プリジスタは、耐性ウイルスにも高い治療効果が期待できる新薬です。

インテグラーゼ阻害薬
アイセントレス(RAL)、テビケイ(DTG)、トリーメク(DTG+ABC/3TC)、スタリビルド(EVG+COBI+TDF/FTC)

新しい作用をもつ抗エイズウイルス薬です。ウイルスの遺伝子が人の遺伝子に組み込まれれないように働きます。効きかたが違うため、従来の抗ウイルス薬が効かない場合や副作用で使えないときに有用です。標準治療で効果不十分な場合でも、この薬を含めた多剤併用療法において60%〜70%くらいの有効性が示されています。また、初回治療においても、標準薬の一つエファビレンツ(ストックリン)と同等もしくはそれ以上の効果が得られています。比較的 副作用が少なく、相互作用による併用制限もほとんどないことから、3剤併用療法における主要薬(キードラッグ)として広く用いられるようになりました。推奨される併用薬は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬のラミブジン・アバカビル(エプジコム)やテノホビル・エムトリシタビン(ツルバダ)などです。トリーメクとスタリビルドは主要薬としてインテグラーゼ阻害薬を採用した配合剤で、他剤と併用することなく1日1回1錠の服用で済みます(次項)。

侵入阻止薬
シーエルセントリ(MVC)

ウイルスが免疫細胞内へ侵入するのを阻止する薬剤です。今までにない作用機序なので、既存薬が効きにくい薬剤耐性ウイルスにもよい効果が期待できます。ただし、有効なのはケモカイン受容体5(CCR5)を介して侵入するCCR5指向性エイズウイルスに限ります。ウイルスの指向性を特定するには専門性の高い検査が必要なこともあり、初回治療における処方はまだ少ないです。なお、CCR5指向性エイズウイルスは、未治療症例でより多く認められ80〜85%、治療経験のある症例では低減し50%程度となることが知られています。


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<メモ>
  • 薬を選ぶさいは、抗ウイルス効果や耐性の有無、副作用の程度、服用のしやすさなどが考慮されます。単薬治療は避け、複数の薬剤による多剤併用療法を行ないます。治療にさいしては、注意事項や副作用について十分説明を受け、薬の性質をよく理解しておくことが大切です。副作用は薬ごとにまちまちですが、飲み始めの皮膚症状や胃腸症状、精神神経症状は徐々に軽減することが多く、軽い場合は治療を優先しなければなりません。なにか体に異常を感じたら、どのようなことでも医師と相談するようにしてください。

  • よく使われるエイズの薬は4系統に分かれます。前出のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NNRTI)と非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NRTI)、それとプロテアーゼ阻害薬(PI)、インテグラーゼ阻害薬(INSTI)の4つです。作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法を行ないます。現在、初回治療として推奨されるのは、2種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬を基礎薬(ベースドラッグ)とし、これに主要薬(キードラッグ)の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える3剤ないし4剤併用療法です。このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善しました。さらに、侵入阻止薬のシーエルセントリが加わり、今後 薬剤耐性にも十分対応できるようになるでしょう。

    
    

 
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