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製品例: アダラート
成分名: ニフェジピン
【併用禁忌】
カルシウム拮抗薬-1:ノルバスク、アムロジン、カデュエット(アムロジピン)、ユニシア(アムロジピン)
【臨床症状・措置方法】
本剤(カルシウム拮抗薬)の降圧作用が増強されるおそれがある。同時服用をしないように注意すること。
【機序・危険因子】
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。


【併用禁忌】
カルシウム拮抗薬-2:カルブロック、レザルタス(アゼルニジピン)
【臨床症状・措置方法】
本剤(カルシウム拮抗薬)の血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。
【機序・危険因子】
グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4による本剤の代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。


【併用禁忌】
カルシウム拮抗薬-3:バイミカード(ニソルジピン)
【臨床症状・措置方法】
本剤(カルシウム拮抗薬)の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある。患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。なお、グレープフルーツジュースを常飲している場合、飲用中止4日目から投与することが望ましい。
【機序・危険因子】
グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の代謝酵素(CYP3A4)を阻害し、初回通過効果を減弱させるためと考えられる。


【併用注意】
カルシウム拮抗薬-4:アダラート(ニフェジピン)、バイロテンシン(ニトレンジピン)、ランデル(エホニジピン)、スプレンジール(フェロジピン)、ワソラン(ベラパミル)
【臨床症状・措置方法】
本剤(カルシウム拮抗薬)の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがある(おそれがある)。患者の状態を注意深く観察し、過度の血圧低下等の症状が認められた場合、本剤を減量するなど適切な処置を行う。またグレープフルーツジュースとの同時服用をしないように注意する。
【機序・危険因子】
アダラート:発現機序の詳細は不明であるが、グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の肝代謝(チトクロームP-450酵素系)反応を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。
バイロテンシン:発現機序の詳細は不明であるが、グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の肝代謝酵素(チトクロームP450)を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている。
スプレンジール:グレープフルーツジュースに含まれる成分が本剤の小腸での代謝(チトクロームP450)を抑制し、クリアランスを低下させるためと考えられている(フェロジピン)。
ワソラン:グレープフルーツジュースに含まれる成分のチトクロームP450(CYP3A4)の阻害作用により、本剤の血中濃度を上昇させる。


【併用注意】
カルシウム拮抗薬-5:ペルジピン(ニカルジピン)、ニバジール(ニルバジピン)、カルスロット(マニジピン)、ヒポカ(バルニジピン)、コニール(ベニジピン)、シナロング(シルニジピン)、サプレスタ(アラニジピン)
【臨床症状・措置方法】
本剤(カルシウム拮抗薬)の作用が増強されるおそれがある(血中濃度が上昇することが報告されている)。
【機序・危険因子】
グレープフルーツジュースが肝の薬物代謝酵素P450を抑制し、本剤の血中濃度が上昇すると考えられている
グレープフルーツ中の成分が、本剤の肝薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害することが考えられている)。


【備考】
CYP3A4により代謝される薬物で、生体内利用率の低い薬物は、グレープフルーツジュースの影響を受けやすいと考えられている。
  • 注意:代表的な製品例だけをあげています(括弧内は成分名または一般名)。
  • 参考・引用:各社添付文書等。
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