概説 |
血糖を下げるお薬です。糖尿病の治療に用います。 |
作用 | 
- 【働き】
- 血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌されるインスリン・ホルモンで調節されます。糖尿病は、そのインスリンの量が不足したり、働きが悪くなることで血糖値が上がってしまう病気です。そのまま放置すると、手足のしびれ（神経障害）、目の病気（網膜症）、腎臓病（腎症）などいろいろな合併症を引き起こします。さらには動脈硬化がすすみ、心臓病や脳卒中をまねくおそれもあるのです。
このお薬には、２種類の血糖降下薬が配合されています。１つは、チアゾリジン系のピオグリタゾン（アクトス）。インスリン抵抗性改善薬とも呼ばれ、筋肉や脂肪組織、あるいは肝臓でのインスリンに対する感受性を高める作用をもつ薬剤です。そして、膵臓からのインスリン分泌を増やすことなく、肝臓における糖産生を抑制し、また末梢組織における糖利用を促進することで血糖を低下させます（膵外作用）。
もう１つの有効成分は、インクレチン関連薬（DPP-4阻害薬）のアログリプチン（ネシーナ）です。こちらは、インクレチンという消化管ホルモンの分解を防ぎ、その濃度を高めることでインスリンの分泌を増やし血糖を下げます。血糖依存的に血糖値が高いときだけ下げるのが特徴です。これら２成分がいっしょに作用することで、より確実な治療効果が発揮されます。適応となるのは２型糖尿病（インスリン非依存型糖尿病）で、１種類だけでは効果不十分な場合です。日々の血糖値を適切に保つことは、将来起こるかもしれないさまざまな合併症の予防につながります。
- 【臨床試験】
- 配合成分のアログリプチンとピオグリタゾンの併用効果を確かめる臨床試験がおこなわれています。対象となる人は、ピオグリタゾン単独療法で血糖コントロールが不十分な２型糖尿の患者さん達です。このうちの１１５人はそのままピオグリタゾンだけを飲み続け、別の１１３人はアログリプチン（25mg）を追加併用し、３カ月後のHbA1c（長期平均血糖値の指標）を比較します。
その結果、単独療法としてピオグリタゾンだけを飲み続けた人達のHbA1cは平均０．２低下（平均7.5→7.3）、併用療法としてアログリプチンとピオグリタゾンの両方を飲んでいた人達では１．０低下（平均7.5→6.5）しました。単独療法ではHbA1cの変化が少なく高いままだったのに対し、併用療法では明らかに低下し良好な血糖コントロールが達成できたわけです。
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特徴 |
- 作用が違うインスリン抵抗性改善薬とインスリン分泌促進薬を組み合わせた２型糖尿病治療薬です。これらの併用により、血糖降下作用のいっそうの増強が見込めます。どちらかというと肥満タイプで、インスリンに対する感受性が鈍っている人に向きます。
- 原則として、第一選択薬とはしません。まずは、単剤での治療を優先するようにします。処方対象となるのは、１剤で効果不十分な場合、あるいは２剤以上の多剤併用をすでにおこなっている場合などです。
- ピオグリタゾンの配合量が異なるＬＤ（15mg）とＨＤ（30mg）の２種類の製剤が販売されています。アログリプチンはどちらも25mgでいっしょです。配合剤ですので、２剤による併用療法が、１日１回いずれか１錠を飲めば済みます。以前のように、別々に飲む必要がありません。
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注意 |
【診察で】
- 持病やアレルギーのある人は医師に伝えておきましょう。
- 妊娠中や、その可能性のある人は申し出てください。
- もし、体調が悪ければ、そのことも伝えてください（発熱、食欲がない、下痢をしている・・など）
- 飲み合わせに注意する薬がたくさんあります。服用中の薬は、すべて報告しておきましょう。
- 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。とくに浮腫と心不全、低血糖症の対処法を心得ておくことが大事です。また、体調が悪いときの飲み方「シックデイルール」についてもよく聞いておきましょう。
- 膀胱がんの発症リスクについても説明を受け、納得のうえで治療にあたりましょう。
- 治療中に低血糖症を起こした場合は、必ず医師に報告してください。
- 【注意する人】
- 心不全のある人は禁止です。重い腎臓病や肝臓病、心臓病のある人も使用できないことがあります。また、低血糖を起こしやすい状態では服用を控えたほうがいいです。たとえば、下痢が続いたり、嘔吐を繰り返す場合などです。膀胱がんの治療を受けている人は飲まないでください。
- 適さないケース．．心不全、重い腎臓病、重い肝臓病、膀胱がん、下痢や嘔吐、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡、１型糖尿病、重い外傷や感染症のある人、手術前後,、妊娠中。
- 注意が必要なケース．．心臓病、腎臓病、肝臓病、脳下垂体機能不全、副腎機能不全、腸閉塞の既往、腹部手術を受けたことのある人、膀胱がんの既往、栄養不良状態、不規則な食事や食事摂取量の不足、衰弱状態、高齢の人、アルコール摂取量の多い人、激しい筋肉運動をおこなう場合など。
- 【飲み合わせ・食べ合わせ】
- 他の血糖降下薬といっしょに飲むときは、低血糖症に注意が必要です。とくにスルホニルウレア薬（ＳＵ薬）、速効型インスリン分泌促進薬、またはインスリン注射薬と併用するさいは、それらの減量を考慮しなければなりません。ほかにも、血糖降下作用に影響する薬がたくさんあります。使用中の薬は忘れず医師に報告しておきましょう。
- 血糖降下作用を強める薬の例として、他の血糖降下薬（ＳＵ薬、ＢＧ薬、インスリン抵抗性改薬、インスリン注射薬など）、降圧薬（β遮断薬など）、解熱鎮痛薬（アスピリンなど）、フィブラート系高脂血症治療薬（ベザトールなど）、抗血栓薬（ワルファリン）などがあげられます。
- 血糖降下作用を弱める薬には、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、女性ホルモン、結核の薬のリファンピシン（リファジン）などがあります。とくにリファンピシンは、この薬の血中濃度を半分くらいに下げてしまう可能性があります。
- アルコールは血糖値を乱し、ときに低血糖発作を誘発します。できるだけ控えてください。飲酒を希望するのなら、医師とよく相談のうえにしましょう。
【使用にあたり】
- １日１回朝食前または朝食後に、LDまたはHDいずれか１錠を服用します。女性は浮腫の副作用が出やすいので、ピオグリタゾン低用量製剤のＬＤから開始することが望ましいです。もし朝 飲み忘れたら、お昼までであればできるだけ早く飲んでください。
- 体調が悪く、食事がとれていないとき、下痢をしているとき、あるいは激しい運動の前後、疲労のひどいときなどは、薬の量を減らしたり休薬したほうがよいことがあります。医師から指示されたシックデイルールにしたがってください。
- 低血糖（副作用の項参照）に注意しましょう。低血糖症状があらわれたら、すぐに甘いもの（糖分）をとるようにします。糖分としては、吸収の良い砂糖がおすすめで１０～２０ｇをとるようにしてください。外出のときにも持ち歩くようにしましょう。そのほか糖分の多いジュースなどでもかまいませんが、アメ玉は溶けるのに時間がかかるので向いていません。なお、αグルコシダーゼ阻害薬（グルコバイ、ベイスン、セイブル等）を併用している場合は、病院から渡されるステイックシュガー（ブドウ糖）をとるようにしてください。糖分をとれば15分くらいで治ってきますが、早めに医師に報告することも忘れないように。
- 万一の重い低血糖症状にそなえ、糖尿病手帳やカードを身につけているとよいでしょう。
- 低血糖には注意が必要ですが、こわがりすぎて血糖値を高いままにしてはいけません。
- 【検査】
- 定期的に血糖値やHbA1C、膀胱がんに関係する尿検査、その他必要な検査を受け、効果や副作用をチェックするようにしましょう。病状によっては、腎機能や肝機能検査、心エコー、心電図検査、骨密度検査などをおこなう必要があります。
- 【妊娠授乳】
- 妊娠中は、飲み薬ではなくインスリン注射薬による治療をおこないます。このお薬は、動物実験で胎児に悪い影響をおよぼすことが示されています。
【食生活】
- この薬を飲みはじめても、食事療法や運動療法をきちんと続けましょう。
- 低血糖によるめまいやふらつき、さらには意識障害を起こすおそれがあります。車の運転や高所作業のさいは十分注意してください。
【備考】
- ２型糖尿病では、食事療法や運動療法がとても大切です。アメリカでおこなわれた「糖尿病予防プログラム（ＤＰＰ）」でも、その重要性が示されています。糖尿病の一歩手前の人（IGT）約3200人を、①プラセボ（にせ薬）を飲む人、②糖尿病治療薬のメトホルミンを飲む人、③食生活を改善する人（強化食事・運動療法）の３つのグループに分け、糖尿病の発症予防効果を比較した試験です。試験の結果、もっとも予防効果があったのは③の「食生活を改善するグループ」でした。
- ２型糖尿病や境界型の人は、まず食事療法や運動療法からはじめます。医師や栄養士とよく相談のうえ、自分に適したやりかたで日々続けることが大切です。このような基本療法だけで血糖値が十分に下がれば薬を使う必要はありません。けれど不十分な場合は、飲み薬やインスリン注射による薬物治療が必要となってきます。基本療法は、薬を飲みはじめても続けるようにしてください。
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効能 |
2型糖尿病
ただし、アログリプチン安息香酸塩及びピオグリタゾン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る。 |
用法 |
通常、成人は1日1回1錠（アログリプチン/ピオグリタゾンとして25mg/15mg又は25mg/30mg）を朝食前又は朝食後に経口服用する。
- ※リオベル配合錠LD：25mg/15mg
- ※リオベル配合錠HD：25mg/30mg
※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 |
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副作用 |
比較的多いのは、ピオグリタゾンによる浮腫（むくみ）です。とくに女性の発現率は１０％以上にのぼります。さらに、もともと心臓の弱い人では、心臓に負担がかかり心不全を起こすおそれもあります。手足のむくみ、急激な体重増加、息苦しさ、動悸などの症状があらわれましたら、ただちに受診するか、医師と連絡をとるようにしてください。
低血糖症にも注意が必要です。低血糖とは、必要以上に血糖値が下がってしまう状態です。おおよそ血糖値が50mg/dl以下になると低血糖特有の症状があらわれてきます。ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、力の抜けた感じ、目のちらつき、イライラ、ぼんやり、さらに重くなると、気が遠くなり、けいれんを起こしたり意識を失うこともあります。すぐに糖分を補給しましょう。
発現頻度はきわめて低いのですが、急性膵炎を起こす可能性もあります。嘔吐や激しい腹痛が続く場合は、すみやかに医師の診察を受けるようにしてください。また、海外の疫学研究で、服用期間が２年以上になると、膀胱がんの発生リスクが１.４倍に増えるとの報告があります（10年間の最終解析では否定されています）。万一のことですが、服用中に血尿や頻尿、排尿痛などがあらわれたら、直ちに受診するようにしてください。
【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
- 浮腫．．むくみ、急激な体重増加。
- 心不全．．息苦しい、息切れ、胸が苦しい、動悸、疲れやすい、むくみ、急な体重増加。
- 低血糖．．力の抜けた感じ、ふるえ、さむけ、動悸、冷や汗、強い空腹感、頭痛、不安感、吐き気、目のちらつき、イライラ、眠気、ぼんやり。さらに重くなると、異常な言動、けいれん、昏睡（意識がなくなる）。
- 膵炎．．吐き気、吐く、上腹部～背中の激しい痛み。
- 肝臓の重い症状．．だるい、食欲不振、吐き気、発熱、発疹、かゆみ、皮膚や白目が黄色くなる、尿が茶褐色。
- 間質性肺炎．．から咳、息苦しさ、少し動くと息切れ、発熱。
- 重い皮膚・粘膜障害．．発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。
- 腸閉塞．．お腹が張る・膨れる、吐き気、吐く、便秘、腹痛。
- 膀胱がん．．血尿、頻尿、排尿痛。
【その他】
- 吐き気、嘔吐、腹痛、食欲不振、食欲亢進
- 血圧上昇、心胸比増大、心電図異常
- 肝機能異常
- 発疹、かゆみ
- 骨密度低下、骨折
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