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成分(一般名) グリコピロニウム臭化物/インダカテロール マレイン酸塩
製品例 ウルティブロ吸入用カプセル ・・その他(ジェネリック) & 薬価
区分 気管支拡張剤・他/その他の配合剤/長時間作用性吸入気管支拡張配合剤

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概説    作用    特徴    注意    効能    用法    副作用

概説 気管支を広げる吸入薬です。慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に用います。
作用

【働き】

慢性閉塞性肺疾患いわゆるCOPDは、気管支や肺胞に病変を生じ、気道の流れが悪くなる病気です。これには慢性気管支炎と肺気腫がふくまれ、これらによる呼吸障害の総称ともいえます。臨床的には、咳や痰が多くなり、少し動くだけで息切れするなど体動時の呼吸困難が特徴的です。

この吸入薬には、2種類の気管支拡張薬が配合されています。一つは、長時間作用性の抗コリン薬のグリコピロニウム(シーブリ)。同系としては効き目が早く作用時間が長いのが特徴です。もう一つの成分は、β2刺激薬のインダカテロール(オンブレス)です。こちらも長時間作用型で、吸入後すみやかに効果があらわれ約24時間持続します。

作用が異なるこれら2成分の相加作用により気管支拡張作用が増強し、優れた呼吸機能改善効果を発揮します。処方対象は、単剤で治療効果が不十分な場合または症状がより重症な慢性閉塞性肺疾患に対してです。長期管理薬として定期吸入することで、呼吸が楽になり息切れ症状がやわらぎます。

【薬理】
  • 抗コリン薬のグリコピロニウムは、副交感神経を亢進させるアセチルコリンという神経伝達物質の受容体(M3)に作用し、その働きをじゃまします。気管支の収縮は副交感神経の亢進により強まりますので、この薬で副交感神経をおさえれば気道の収縮を抑制することができるのです。このような作用から、抗コリン薬(抗アセチルコリン薬)、または拮抗する受容体の名前にちなみムスカリン受容体拮抗薬と呼ばれています。作用時間が長い長時間作用型の抗コリン薬になりますが、効果の発現も比較的早いです。
  • β2刺激薬のインダカテロールは、気管支平滑筋の交感神経β2受容体を刺激して気管支を広げます。同系としては、心臓への負担が少なく、また効果発現が早く、長時間作用するのが特徴です。作用時間が長いのは、アルキル基側鎖の炭素数の増加に伴うものと考えられています。
  • 抗コリン薬とβ2刺激薬の併用については、β2刺激薬が気道のβ2受容体を刺激することにより、近辺の副交感神経の伝達調節を介したアセチルコリンの遊離を低下させ、これが抗コリン薬による気管支拡張作用を増強させるものと考えられます。併用により気道平滑筋を直接的・間接的に弛緩させ、相加的な併用効果が期待できるのです。また、抗コリン薬が太い気管支によく作用するのに対し、β2刺激薬が拡張するのは細い部分になるので、この点からも両者の併用は合理的といえます。

【臨床試験】

抗コリン薬のグリコピロニウムとβ2刺激薬のインダカテロールの配合薬としての有効性を確かめる国際共同臨床試験がおこなわれています。参加したのは日本人182人をふくむCOPDの患者さん2135人。クジ引きで5つのグループに分かれ、474人は配合薬であるこの薬を、別の473人は抗コリン薬のグリコピロニウムだけを、476人はβ2刺激薬のインダカテロールを、480人は類似の抗コリン薬のチオトロピウムを、残りの232人はプラセボ(にせ薬)を吸入し効き目を比較します。効果の判定は半年後の肺活量(FEV1:1秒間努力呼気量)(L)でおこないます。肺活量は、慢性閉塞性肺疾患の重症度を客観的にとらえる重要な指標です。

その結果、この薬(グリコピロニウム+インダカテロール)を吸入していた人達の肺活量(L)は平均1.45(1.29→1.45)、グリコピロニウムで1.35(1.28→1.35)、インダカテロールの人達で1.38(1.29→1.38)、チオトロピウムで1.36(1.27→1.36)、プラセボの人達で1.23(1.29→1.23)でした。 各単剤およびプラセボに比べ、この薬を使用していた人達の肺活量がもっとも増大し、配合薬としての有効性が確認できたわけです。また、別の約2200人による長期試験では、中等度以上の増悪・入院回数が比較され、この薬で0.94回/年、グリコピロニウム単剤で1.07回/年でした。大きな差はでませんでしたが、この薬により 実際に病状の悪化や入院回数が減ることも確かめられたのです。
特徴
  • 長時間作用性の抗コリン薬(LAMA)とβ2刺激薬(LABA)を配合した国内初の吸入薬です(デュアル ブロンコダイレーター)。作用機序が異なる2種類の気管支拡張作用により、慢性閉塞性肺疾患に対する優れた治療効果が期待できます。2成分の併用療法が1日1回吸入で済むので、服薬管理も楽です。なお、抗コリン薬のグリコピロニウムはシーブリ吸入用カプセルとして、またβ2刺激薬のインダカテロールはオンブレス吸入用カプセルとして それぞれ単剤でも販売されています。
  • 薬剤肺到達率の高いドライパウダー吸入式です。カプセルに充填された薬剤を専用のブリーズヘラーを用いて吸入することになります。ブリーズヘラーは吸入抵抗の低い吸入器なので、吸い込む力が衰えている人でも比較的容易に吸入できると思います。
注意
【診察で】
  • 緑内障や前立腺肥大症など、持病のある人は医師に伝えてください。
  • 使用中の薬を医師に教えてください。
  • 正しい使い方と吸入方法の説明を受けておきましょう。

【注意する人】

緑内障のある人や前立腺肥大症で尿の出の悪い人は、病状により使用できないことがあります。また、交感神経刺激作用により、高血圧や心臓病、糖尿病、甲状腺機能亢進症などが悪化するおそれがあります。これらの病気のある人は、病状に注意するなど慎重に用いる必要があります。

  • 適さないケース..閉塞隅角緑内障、前立腺肥大などで排尿障害がある人。
  • 注意が必要なケース..高血圧、心臓病(狭心症、心筋梗塞、不整脈、心不全)、糖尿病、てんかん、重い腎臓病、前立腺肥大、甲状腺機能亢進症のある人など。

【飲み合わせ・食べ合わせ】
  • アドレナリン(ボスミン)や、イソプレナリン(ストメリン、イソメニール、プロタノール)などカテコールアミン製剤との併用により動悸や不整脈の副作用がでやすくなります。
  • テオフィリン(テオドール)、ステロイド薬、利尿薬などとの併用により、血清カリウム値が低下し不整脈が出現するおそれがあります。定期的に検査をするなど、慎重に併用する必要があります。
  • 抗生物質のエリスロマイシン(エリスロシン)やクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、心臓の薬のベラパミル(ワソラン)、エイズの薬のリトナビル(ノービア)との併用に注意が必要です。併用により、この薬の血中濃度が上昇し、副作用が強まるおそれがあります。
  • β遮断薬はこの薬の作用を弱めます。Β遮断薬は高血圧や不整脈に用いるほか、点眼薬として緑内障の治療にも使いますから注意してください。ほかにも注意が必要な薬がいろいろあります。使用中の薬を必ず医師に報告しておきましょう。

【使用にあたり】
  • 症状の安定のために毎日定期吸入するものです。1日1回決められれた時間帯に吸入してください。
  • 吸入用のカプセルです。飲んでしまっては効果がありません。説明書をよく読み、専用の吸入器ブリーズヘラーを用いて吸入してください。
  • 決められた時間に吸入できなかった場合は、できるだけ早くその日のうちに吸入してください。その日に吸入できなければ、その日の分は抜かしてください。1日1回までとし、絶対に2回分を一度に吸入してはいけません。
  • 目に入らないように注意しましょう。眼に入った場合、水で十分洗眼してください。万一、目が充血したり、眼痛や視覚の異常があらわれた場合には、すみやかに眼科を受診してください。

【検査】

とくに高血圧や心臓病のある人は、定期的に血圧測定や心電図検査をおこない、副作用がでていないかチェックします。また、必要であれば血液検査をおこない、カリウム値などに異常がないか調べます。

【食生活】

慢性閉塞性肺疾患の一番の原因はタバコ。タバコの煙が肺や気管支を傷つけ機能を悪くするのです。禁煙は治療の大前提です。

【備考】

慢性閉塞性肺疾患‘COPD’の治療の主役は気管支拡張薬。長時間作用性の抗コリン薬もしくはβ2刺激薬が第一選択され、効果不十分な場合には両者による吸入療法がおこなわれます。それでも増悪をくり返す場合は、吸入ステロイド薬を追加することもあります。いずれも対症療法薬で病気そのものは治せませんが、症状悪化による悪循環を断つことにより進行がおさえられ、予後が改善される可能性があります。
効能 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎、肺気腫)の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解(長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)
用法 通常、成人には1回1カプセル(グリコピロニウムとして50μg及びインダカテロールとして110μg)を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。

※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。
副作用 口内の乾燥がときどきみられる副作用です。また、吸入時にむせたり、咳き込んだりすることがあるかもしれませんす。これらは たいてい心配ないと思いますが、ひどいようでしたら 早めに受診してください。

万一、誤って薬剤が目に入り、充血や目の痛み、かすみ、視覚の異常、視力低下などがあらわれたら、すぐに眼科を受診してください。緑内障発作につながるおそれがあります。

正しく使用するかぎり全身性の副作用はまずありません。ただし、体内に多少は吸収されますので、過剰吸入により頭痛や動悸、手のふるえ、排尿困難、さらには低カリウム血症や重い不整脈を引き起こすおそれがあります。決められた用量(1日1回吸入)を守ることが大事です。


【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください
  • 低カリウム血症..だるい、筋力低下(力が入らない)、便秘、動悸、脈の乱れ。
  • 重い不整脈..動悸、脈が1分間120以上または50以下、脈が弱い、胸苦しい、だるい、めまい、失神。

【その他】
  • むせる、咳
  • 口内乾燥、声のかすれ
  • 動悸(ドキドキ感)、頻脈、不整脈
  • 頭痛、指や手のふるえ、排尿困難
  • 発疹、かゆみ

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おくすり110番

注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。
症状に合った薬が適正に処方され、また正しく使用するかぎり、重い副作用はめったに起こりません。まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。